De carcinogeniteitsdrempel voor o-dianisidine is sterk afhankelijk van de blootstellingsroute, de soort en de gevoeligheid van het individu. Beperkte onderzoeken bij mensen suggereren een potentieel risico op kanker, met name blaaskanker, bij beroepsmatige blootstelling. De exacte concentratie waarbij o-dianisidine bij mensen kankerverwekkend wordt, is echter niet precies vastgesteld.

Dierstudies hebben variërende resultaten opgeleverd, afhankelijk van de soort en de experimentele omstandigheden. Over het algemeen is chronische blootstelling aan o-dianisidine in relatief hoge concentraties in bepaalde diermodellen in verband gebracht met een verhoogd risico op blaas-, long- en borstkliertumoren.

In beroepsomgevingen zijn er vaak voorschriften en richtlijnen van kracht om de blootstelling aan o-dianisidine te beperken en potentiële gezondheidsrisico's te minimaliseren. Deze regelgeving heeft tot doel de blootstellingsconcentraties ruim onder de niveaus te houden waarvan bekend is dat ze nadelige gezondheidseffecten veroorzaken.