Antischimmelmiddelen in Farmacologie

Schimmels zijn een grote groep van organismen die een vitale rol in onze omgeving spelen . Slechts een fractie van alle schimmels soorten zijn schadelijk voor de mens . Die schimmels die ervoor zorgen dat de ziekte te doen, echter , zijn berucht voor hun rol in omstandigheden zoals candidiasis ( schimmelinfectie ) , voetschimmel , ringworm en Jock jeuken . Het ontwerpen van geneesmiddelen om schimmelinfecties te behandelen is een complexe taak , waarvan een groot deel valt buiten het bestek van dit artikel , toch zijn een aantal fundamentele ideeën in antifungale farmacologie hieronder beschreven. Functie

Antimicrobieel medicijn selectieve toxiciteit hebben , wat betekent dat het zeer giftig is voor de schimmel moet terwijl nadelige gevolgen van de patiënt zo min mogelijk . De therapeutische index is een kwantitatieve maat van een agent selectieve toxiciteit. Het wordt berekend door de letale dosis ( de dosis die de patiënt zou doden ) te delen door de therapeutische dosis ( de minimale effectieve dosis ) . Het ontwerpen van antischimmelmiddelen is over het algemeen moeilijker dan het ontwerpen van antibacteriële middelen , want het is moeilijker om selectieve toxiciteit te bereiken . Schimmels , zoals menselijke cellen , zijn eukaryote , wat betekent dat ze een kern en andere interne structuren . Omdat schimmels delen meer overeenkomsten met menselijke cellen dan doe bacteriën , kan het een uitdaging zijn om een medicijn dat zal bloedbad de schimmels terwijl menselijke cellen te ontsnappen ongedeerd .
Effecten
antimycotica werken door te profiteren van de verschillen tussen menselijke cellen en schimmels ; zo'n verschil gaat sterolen . Sterolen zijn vette verbindingen die een belangrijke rol spelen in de celmembranen van schimmels , planten en dieren . Een sterol genaamd ergosterol gebruikelijk in fungale celmembranen , maar afwezig is in humane celmembranen , die cholesterol in plaats . Bijgevolg ergosterol een doelwit voor meerdere antimycotica . Een paar antibiotica kunnen ook schimmels te doden, twee voorbeelden zijn polyoxin D en nikkomycine . Deze medicijnen werken door een aanval op het proces dat de schimmels gebruik chitine , een verbinding die de schimmelcelwand vormt maken ; menselijke cellen niet vervaardigen of afscheiden chitine , dus het is een potentieel doelwit voor antimycotica


Soorten

antimycotica zijn onderverdeeld in verschillende klassen door hun chemische structuur en de manier waarop ze werken . Er zijn polyeen antibiotica zoals nystatine en amfotericine B , die beide binden aan ergosterol in schimmels celmembranen , verstoren de celmembraan manier die de schimmel te doden . Imidazolen zoals clotrimazol verstoren de synthese van ergosterol zodat de schimmel niet kan produceren ergosterol het voor zijn membraan . Flucytosine is een type geneesmiddel genaamd een pyrimidine-analoog , het is in een verbinding genaamd 5 - fluorouracil ( 5 - FU ) in de schimmel . 5 - FU is vergelijkbaar met die van een van de grondslagen cellen gebruiken om RNA te maken , zodat de clueless schimmel bevat de 5 - FU als het maken van RNA - en sterft de dood het zo rijkelijk verdient

overwegingen

Sommige antischimmelmiddelen actueel geneesmiddelen die worden toegepast op de plaats van een infectie . Anderen zijn ontworpen voor orale toediening . Bij de ontwikkeling van de laatstgenoemde soort drug , moeten onderzoekers rekening houden met een aantal overwegingen die niet noodzakelijk van toepassing op een actueel middel. Farmacologen bestuderen van een kandidaat-geneesmiddel zal willen weten hoe goed het is geabsorbeerd , hoe het wordt verspreid door het lichaam , hoe het lichaam metaboliseert het, en hoe het wordt uitgescheiden of uit het lichaam verwijderd .
Waarschuwing

net zoals bacteriën , kunnen schimmels resistentie ontwikkelen. Overmatig gebruik van antischimmelmiddelen of stopzetten van de behandeling voordat een infectie wordt volledig geëlimineerd maakt het meer waarschijnlijk de schimmels zullen hun gevoeligheid verliezen. Gevallen van resistente Candida albicans , de dader verantwoordelijk is voor gist infecties , hebben vaker geworden in de afgelopen jaren .