Chemische structuur van Alprostadil

Eerste geïsoleerd in 1957 uit schape prostaat , is Alprostadil nu bekend nature in vele weefsels van het menselijk lichaam . Synthetische Alprostadil heeft gebruik als medicijn vond ook , bruikbaar voor verschillende doeleinden , omdat het veroorzaakt de verwijding van bloedvaten . Alprostadil als Medicatie
primaire medisch effect Alprostadil wordt het ontspannen van de bloedvaten.

Alprostadil is vooral bekend als een behandeling voor erectiestoornissen, en het is ook onderzocht voor gebruik in vrouwelijke seksuele opwinding stoornis . Het is minder bekend dat alprostadil al lang therapeutisch gebruikt bij kinderen met congenitale hartziekte . Alle huidige medische toepassingen Alprostadil 's afkomstig zijn uit haar vermogen om te ontspannen gladde spieren en vaatverwijding , of verbreding van de bloedvaten veroorzaken .
De Prostaglandines
Zoals broers en zussen , de leden van de prostaglandine familie delen bepaalde eigenschappen - maar ze kunnen heel anders handelen .

Alprostadil is de handelsnaam voor prostaglandine E1 , slechts een prostaglandine in een familie van lipide-gebaseerde ( vette ) moleculen . De prostaglandines een breed spectrum aan biologische effecten op het cardiovasculaire systeem , gladde spieren en het bloed , maar ze delen een structurele gelijkenis " . Staarten " een vijfring achterste twee koolstofketens of Elk prostaglandine bestaat uit een gemodificeerde 20 - koolstofketen .
Alprostadil de structurele kenmerken
vijfring Alprostadil wordt vaak afgebeeld als een vijfhoek met een koolstof op elk punt .

Alprostadil vijf - koolstofring is ingericht met een hydroxylgroep ( een zuurstof met een hanger waterstof) en een carboxylgroep ( een zuurstof dubbel gebonden aan de ring ) . Deze twee groepen bevinden zich op verschillende koolstofatomen , met een gefunctionaliseerde koolstof daartussen . De ring koolstofatoom in de andere kant van de hydroxylgroep op de "alkyl " staart , die acht lid koolstofatomen met een dubbele binding tussen twee koolstofatomen dichtst bij de ring en een hydroxylgroep uit de derde koolstof uit de ring bevestigd . Alprostadil 's andere staart, gehecht aan het koolstofatoom op de andere kant van de hydroxylgroep , zeven koolstofatomen lang en heeft een zuurgroep bij zijn eindpunt . Andere prostaglandines sport verschillende functionele groepen en verschillende distributies van dubbele bindingen , die hen doordringen met hun diverse biologische activiteiten .
Waarom is structuur belangrijk?
Kleine structurele veranderingen kan tegengestelde effecten veroorzaken . p Er zijn minstens negen bekende prostaglandine receptoren die moleculen herkennen in deze familie en veroorzaken fysiologische reacties in reactie. Structuur alprostadil is wat toelaat om te passen , als een sleutel in een slot , in bepaalde prostaglandine receptoren en produceren vaatverwijding die de primaire medische effect . Andere prostaglandinen , alleen subtiel verschillende structuur kunnen binden aan andere receptoren vasoconstrictie veroorzaken - het tegenovergestelde effect
Alprostadil in het lichaam
Alprostadil een korte levensduur in het lichaam . .

Net als andere prostaglandinen is Alprostadil enzymatisch gesynthetiseerd in het lichaam van het essentiële vetzuur derivaat arachidonzuur . De fysiologische levensduur kort is , waarbij slechts 5 tot 15 minuten voor 50 procent van het degraderen , omdat de hydroxylgroep aan de alkylstaart , essentieel zijn receptor bindingseigenschappen , zeer gevoelig voor oxidatie . Daarom is Alprostadil voor erectiele dysfunctie lokaal geïnjecteerd in de penis plaats genomen als een pil . Bij systemisch gebruik , moet continu worden toegediend om het effect te behouden .