Diphenhydramine HCl is een eerste generatie H1-antihistaminicum met sterk anticholinerge en sedatieve eigenschappen. Het is de werkzame stof in Benadryl Allergy (25 mg) en Unisom SleepMelts (25 mg) (Unisom SleepGels = 50 mg). Verkrijgbaar zonder recept.
Werkingsmechanisme
- H1-receptor antagonisme: blokkeert histamine → vermindert jeuk, roodheid, zwelling, snotneus, tranende ogen (allergie).
- Anticholinerge werking: blokkeert acetylcholine → vermindert slijmproductie, spierontspanning, sedatie, droge mond, urineretentie, verhoogde oogdruk.
- Vestibulaire onderdrukking: antiemetisch, tegen reisziekte.
- Dopaminerge effecten: vermindert tremor/rigiditeit (symptomatisch bij Parkinson – geen ziekteverloopverandering).
Farmacokinetiek
- Snelle orale opname, Tmax ~1-2 uur.
- Halfwaardetijd: 4-9 uur (volwassenen), langer bij ouderen/leverfalen.
- Metabolisering: lever (CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19) → metabolieten (nordiphenhydramine, diphenhydramine-N-oxide).
- Uitscheiding: nieren (metabolieten).
- Sporen tot 24-48u detecteerbaar in urine.
Indicaties (OTC)
- Seizoensgebonden allergie (hooikoorts), allergische rhinitis/conjunctivitis
- Acuut urticaria (netelroes), insectenbeten, contactallergie
- Slapeloosheid (kortdurend, incidenteel) – niet voor chronische insomnia
- Reisziekte (preventief 30 min vóór reis)
- Extrapiramidale bijwerkingen (EPS) door antipsychotica / metoclopramide – acute dystonie, akathisie
- Adjuvante pijnstilling (potentiëert opioïden)
Dosering (volwassenen & kinderen >12 jaar)
- Allergie: 25-50 mg 4-6x/dag (max 300 mg/dag)
- Slapeloosheid: 50 mg (2 tabletten 25 mg) 30 min voor slapen
- Reisziekte: 25-50 mg 30 min vóór, dan 4-6x/dag
- EPS: 25-50 mg IV/IM/oraal, herhalen na 4-6u
Kinderen 6-12 jaar: 12,5-25 mg 4-6x/dag (max 150 mg/dag). <6 jaar: niet OTC, artsvoorschrift.
Veelvoorkomende bijwerkingen (≥1%)
- Sedatie, slaperigheid (hoofdbijwerking – gewenst bij slaapmiddel)
- Droge mond, keel, neus
- Duizeligheid, zwakte, onstabiel
- Verstoord gezichtsvermogen (accommodatiestoornis)
- Obstipatie, urineretentie
- Verhoogde oogdruk (risico sluitkwartglaucoom)
- Paradoxaal: excitatie, hallucinaties (kinderen, ouderen)
- Katergevoel volgende dag (hangover effect).
Contra-indicaties & voorzorgsmaatregelen
- Sluitkwartglaucoom (anticholinerge → drukstijging).
- Prostaathypertrofie / blaasuitstootobstructie (urineretentie).
- Astma / COPD (verdikt slijm – relatieve contra-indicatie, 2e gen antihistaminica veiliger).
- Hartritmestoornissen, hypertensie, hypertireoidie (let op: combinatie met pseudoefedrine in combipreparaten).
- MAO-remmers (interactie).
- Zwangerschap / borstvoeding: cat. B (veiligheidsdata beperkt), 2e/3e gen (cetirizine, loratadine) voorkeur. Slapeloosheid: niet aanbevolen.
- Ouderen (Beers criteria): sterk afgeraden – valrisico, cognitieve achteruitgang, anticholinerge last, delier.
- Alcohol & andere CNS-depressiva: synergistische sedatie – gevaarlijk in verkeer / machines.
Interacties
- Versterkt effect: alcohol, benzodiazepines, opioïden, antipsychotica, antidepressiva (TCA, SSRI), spierverslappers, antihypertensiva.
- CYP2D6 remmers (quinidine, fluoxetine, paroxetine, bupropion) → verhoogde niveaus.
Conclusie: Diphenhydramine 25 mg = effectief, goedkoop, veelzijdig. Maar sterke sedatie & anticholinerge last maken het on geschikt voor ouderen, automobilisten, machinebedieners, glaucoom/prostaat patiënten, chronische insomnia. 2e/3e generatie antihistaminica (cetirizine, loratadine, fexofenadine, bilastine, rupatadine) zijn veiliger voor dagelijks allergiegebruik. Melatonine / CBT-I voor chronische slaapklachten.
