Ontdekking per ongeluk

1989: grapefruitsap maskerde ethanol smaak in geneesmiddelonderzoek. 10 jaar later: muizen 10 dagen grapefruitsap → groter effect op paracetamol dan enkele dosis (Experimental and Toxicologic Pathology).

Experimenteel bewijs (muizen)

Journal of Medicinal Food (2008): 200 µL wit/roze grapefruitsap → 1u later 10/50/100 mg/kg acetaminofen. Concentratie na 1/2u. Wit grapefruit: stijging na 1u. Roze: stijging na 2u.

Mega-interactie mechanisme

Geneesmiddelmetabolisme = basis dosering/frequentie. Grapefruit remt: (1) cytochroom P-450 3A4 in darmen (fase 1 metabolisme), (2) P-glycoproteïne pomp (transport substraten). Beide → hogere geneesmiddelconcentratie in bloed = gevaarlijk. Paracetamol = een van de beïnvloede middelen.

Advies

Grapefruit wel gunstig voor atherosclerose/kanker (onderzoek). Maar gezien interactie: kies ander drinkmiddel voor pilinname. Wit grapefruit directer effect dan roze → roze minst problematisch. Arts raadplegen bij twijfel voedsel-medicijn.